Debido a su exclusiva regulación in vitro e in vivo del AMPK, O-304 se perfila no solo como un agente para la mejora metabólica, sino también para la protección cardiovascular, la fisiología del ejercicio y la investigación sobre el envejecimiento.
O-304 es un activador pan-AMPK de primera clase, disponible por vía oral, que aumenta la actividad de AMPK al suprimir la desfosforilación de pAMPK.
O-304 muestra un gran potencial como agente terapéutico para la diabetes tipo 2 (T2D) y las complicaciones cardiovasculares asociadas.
Los estudios han demostrado que los ratones envejecidos alimentados con O-304 presentaron mejoras significativas en los indicadores de función cardíaca, como el gasto cardíaco, la fracción de eyección y el volumen del infarto, en comparación con el grupo de control.
Esta mejora también se acompañó de una reducción de la resistencia a la insulina y de la hiperinsulinemia, reflejando su potencial para promover el metabolismo cardíaco, la utilización de energía y la homeostasis metabólica general.
El activador de AMPK O-304 protege contra el envejecimiento renal mediante la promoción del metabolismo energético y la autofagia.
Además, O-304 reduce la masa grasa corporal total y los niveles de colesterol sanguíneo en modelos de esteatohepatitis no alcohólica.
O-304 aumenta la captación de glucosa en el músculo esquelético, reduce el estrés de las células β y promueve su reposo en ratones obesos inducidos por la dieta. También reduce los niveles de glucosa plasmática en ayunas.
En un ensayo clínico de fase IIa en pacientes con diabetes tipo 2, mejoró no solo la homeostasis de la glucosa, sino también la función microcirculatoria periférica, incluida la perfusión microvascular cutánea, un mecanismo clave relacionado con las complicaciones graves de la T2D.
Este pequeño activador pan-AMPK previene la desfosforilación del AMPK en la treonina-172.
La captación de glucosa muscular aumenta sin necesidad de insulina.
La oxidación de grasas se incrementa mientras se suprime su síntesis.
También se ha observado que O-304 promueve la autofagia y alivia la disfunción mitocondrial.
Por ejemplo, en un modelo de estrés oxidativo, aumentó significativamente la formación de autofagosomas positivos para LC3B, promoviendo el flujo autofágico y restaurando la expresión de factores clave implicados en la biogénesis mitocondrial (como PGC-1α y TFAM), reduciendo la producción de ROS y restaurando la ultraestructura mitocondrial.
Estos efectos sugieren un papel protector en el mantenimiento del control de calidad celular y del metabolismo energético.
O-304 mejora el flujo sanguíneo a través de la señalización del óxido nítrico.
Actúa también como un desacoplador mitocondrial leve, aumentando el consumo basal de oxígeno y el gasto calórico en aproximadamente un 38 % en modelos celulares.
A diferencia de los activadores indirectos de AMPK (como la metformina), O-304 no reduce los niveles de ATP celular, lo que lo distingue por mantener el equilibrio energético.
Este comportamiento imita el efecto protector del ADP, a diferencia de los activadores clásicos de AMPK que dependen de la reducción del ATP o del aumento del AMP para su activación.
Los experimentos de desfosforilación con PP2C han mostrado que O-304 puede estabilizar el p-T172 AMPK incluso en presencia de altos niveles de ATP, proporcionando una activación más suave y sostenida, evitando errores o daños celulares por depleción energética.
Dosis equivalente humana (HED):
Las cápsulas suelen estar estandarizadas a 100 mg cada una.
Protocolo recomendado: tomar de 1 a 3 cápsulas al día (100–300 mg), preferiblemente por la mañana en ayunas, para imitar la activación natural del AMPK inducida por el ayuno.
Sinónimos: 4-cloro-N-(2-(4-clorobencilo)-3-oxo-2,3-dihidro-1,2,4-tiadiazol-5-il)benzamida
Fórmula molecular: C₁₆H₁₁Cl₂N₃O₂S
Peso molecular: 380,2 g/mol
Número CAS: 1261289-04-6
PubChem ID: 50923806
Ingrediente activo total: 4500 mg por envase (150 mg por cápsula)
Vida útil: 36 meses
Source: PubChem
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Mejores Prácticas para el Almacenamiento de Péptidos
Para mantener la fiabilidad de los resultados de laboratorio, es esencial un almacenamiento adecuado de los péptidos. Las condiciones correctas de almacenamiento ayudan a preservar la estabilidad de los péptidos durante años, protegiéndolos de la contaminación, la oxidación y la degradación. Aunque algunos péptidos son más sensibles que otros, seguir estas mejores prácticas prolongará considerablemente su vida útil y su integridad estructural.
Almacenamiento a Corto Plazo (días a meses):
Mantenga los péptidos en un lugar fresco y protegido de la luz. Temperaturas inferiores a 4 °C (39 °F) son generalmente adecuadas. Los péptidos liofilizados suelen permanecer estables a temperatura ambiente durante varias semanas, aunque se recomienda la refrigeración si no se utilizan de inmediato.
Almacenamiento a Largo Plazo (meses a años):
Guarde los péptidos a –80 °C (–112 °F) para lograr la máxima estabilidad. Evite los congeladores “no frost”, ya que los ciclos de descongelación pueden causar fluctuaciones de temperatura perjudiciales.
Minimizar los Ciclos de Congelación y Descongelación:
La congelación y descongelación repetidas aceleran la degradación. En su lugar, divida los péptidos en alícuotas antes de congelarlos.
Prevención de la Oxidación y del Daño por Humedad
Los péptidos pueden verse afectados por la exposición a la humedad y al aire, especialmente justo después de sacarlos del congelador.
Deje que el vial alcance la temperatura ambiente antes de abrirlo para evitar la condensación.
Mantenga los envases sellados tanto como sea posible y, si es posible, vuelva a sellarlos bajo una atmósfera seca e inerte, como nitrógeno o argón.
Los aminoácidos como cisteína (C), metionina (M) y triptófano (W) son particularmente sensibles a la oxidación.
Almacenamiento de Péptidos en Solución
Los péptidos en solución tienen una vida útil mucho más corta que en forma liofilizada y son propensos a la degradación bacteriana.
Si el almacenamiento en solución es inevitable, use tampones estériles con pH 5–6.
Prepare alícuotas de un solo uso para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
La mayoría de las soluciones peptídicas son estables hasta 30 días a 4 °C (39 °F), pero las secuencias sensibles deben mantenerse congeladas cuando no se utilicen.
Recipientes para el Almacenamiento de Péptidos
Seleccione recipientes limpios, intactos, químicamente resistentes y de tamaño apropiado para la muestra.
Viales de vidrio: ofrecen claridad, durabilidad y resistencia química.
Viales de plástico: el poliestireno es transparente pero menos resistente, mientras que el polipropileno es translúcido pero químicamente más estable.
Los péptidos enviados en viales de plástico pueden transferirse a vidrio para almacenamiento prolongado si se desea.
Consejos Rápidos para el Almacenamiento de Péptidos PRG
Mantenga los péptidos en un entorno frío, seco y oscuro.
Evite los ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Minimice la exposición al aire.
Proteja de la luz.
Evite el almacenamiento prolongado en solución.
Divida los péptidos en alícuotas según las necesidades experimentales.
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