Tesamorelin 10 mg – Hochreines GHRH-Analogon-Peptid

Überblick

Tesamorelin ist ein synthetisches Peptidanalogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH) aus 44 Aminosäuren, das mit einer trans-3-Hexenoylgruppe modifiziert wurde, um Stabilität und Wirksamkeit zu verbessern. Ursprünglich als Orphan-Arzneimittel (Markenname Egrifta) entwickelt, erhielt es 2010 die FDA-Zulassung zur Reduktion von überschüssigem viszeralem Fettgewebe (VAT) bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie im Zusammenhang mit der antiretroviralen Therapie. Seitdem hat es in den Bereichen Anti-Aging, Optimierung der Körperzusammensetzung, Stoffwechselgesundheit, Leistungssteigerung und kognitive Unterstützung an Bedeutung gewonnen.

Wirkungsmechanismus

Tesamorelin bindet selektiv an GHRH-Rezeptoren auf somatotropen Zellen der Hypophyse und stimuliert so die pulsatile Freisetzung von endogenem Wachstumshormon (GH). Dabei bleibt die natürliche Feedback-Regulation erhalten und eine Rezeptordesensibilisierung wird vermieden. Der resultierende GH-Anstieg regt die hepatische Produktion von insulinähnlichem Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) an, welches Lipolyse, Proteinsynthese und Stoffwechseleffizienz fördert. Mit einer kurzen Halbwertszeit (8–120 Minuten) ahmt es physiologische GH-Pulse nach, ohne Cortisol, Prolaktin, TSH, LH, FSH oder ACTH signifikant zu beeinflussen. Es steigert die mitochondriale Biogenese, die Fettsäure-β-Oxidation, die Autophagie und wichtige Signalwege wie PI3K/AKT/mTOR und AMPK und unterstützt so die zelluläre Energieeffizienz, die Myogenese und die bevorzugte Fettverwertung. Es wirkt synergistisch mit Testosteron und anderen GH-Sekretagoga, um den Anabolismus zu verstärken, die Glukoseverwertung zu verbessern, einen tiefen Schlaf zu fördern und die Triglyceride zu senken, ohne dabei eine Insulinresistenz zu begünstigen.

Vorteile und potenzielle Anwendungen

Klinische Daten belegen eine Reduktion des viszeralen Fettgewebes um 12–20 %, eine Verringerung des Taillenumfangs um 1,3–1,8 cm sowie Verbesserungen der Leberenzymwerte (reduzierte ALT/AST) bei nichtalkoholischer Fettlebererkrankung. Das Lipidprofil verbessert sich mit signifikanten Senkungen der Triglyceride (bis zu ca. 150 mg/dl), des Gesamtcholesterins und des LDL-Cholesterins. Hinzu kommen kardiovaskuläre Vorteile wie eine verringerte Intima-Media-Dicke der Karotiden. Zu den kognitiven Effekten zählen eine verbesserte Exekutivfunktion, ein verbessertes verbales Gedächtnis und eine gesteigerte visuelle Erinnerungskraft, insbesondere bei älteren Menschen oder solchen mit leichten kognitiven Beeinträchtigungen nach 20-wöchiger Anwendung. Für Körperbau und Leistungsfähigkeit fördert es indirekten Muskelaufbau durch erhöhtes Wachstumshormon, beschleunigte Regeneration, gesteigerte Ausdauer und Fettabbau – am deutlichsten bei einem Kalorienüberschuss (12–20 % über dem Erhaltungsbedarf) mit optimierten Testosteronwerten. Es unterstützt die Nervenregeneration, aktiviert Satellitenzellen für Myogenese und Angiogenese, reduziert Fibrose während des Trainings und verbessert die Schlafstruktur. Zu den Off-Label-Anwendungen gehören die allgemeine Behandlung von Übergewicht, die Optimierung des Hormonhaushalts in den Wechseljahren, die Immunmodulation, die Verbesserung der Sexualfunktion, der Schlafqualität und der sportlichen Leistungsfähigkeit. Explorative Studien untersuchen die Rolle des Medikaments bei der altersbedingten Ansammlung von Bauchfett, wobei die Langzeitdaten zur Sicherheit außerhalb der zugelassenen Indikation jedoch noch begrenzt sind.
Klinische Forschungsumgebungen, Dosierung und Protokolle (HED)
Die übliche Dosierung beträgt 1–2 mg subkutan täglich. Gängige Protokolle:
0,3–1 mg abends (90 Minuten nach der letzten Mahlzeit) und 1 mg morgens nach dem Aufwachen zur Fettverbrennung und Verbesserung der Körperzusammensetzung. 0,3–1 mg morgens und 1 mg abends für Männer; 1 mg nur abends für Frauen. Zyklische Anwendung: 60 Tage Einnahme / 1 Woche Pause oder 4–8 Wochen Einnahme mit Pausen zur Minimierung der Antikörperbildung. Kombination: 100 µg Ipamorelin morgens (5 Tage Einnahme / 2 Tage Pause) oder im Wechsel mit anderen GHRH/GHRP-Analoga (z. B. CJC-1295, GHRP-2) zur Simulation von drei täglichen Wachstumshormon-Pulsen (morgens, nach dem Training, vor dem Schlafengehen). Korrekt rekonstituieren, IGF-1 und Glukose regelmäßig kontrollieren.
Nebenwirkungen und Vorsichtsmaßnahmen
Zu den leichten Nebenwirkungen gehören Reaktionen an der Injektionsstelle (Rötung, Schwellung, Juckreiz bei 25–50 % der Anwender), Muskelschmerzen, periphere Ödeme, Juckreiz, Nachtschweiß, Kopfschmerzen, Übelkeit und vorübergehende Müdigkeit.

Produktbeschreibung – Tesamorelin 10 mg

Summenformel _{: C₂₂₃H₃₇₀N₇₂O₆₉S​​}

Molare Masse: ~ 5196 g/mol

CAS-Nummer: 901758-09-6

PubChem-ID: 44147413

Gesamtmenge an Wirkstoff: 10 mg lyophilisiertes Peptid pro Durchstechflasche

Quelle: PubChem