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O-304 (ATX-304, OS-01) - Hochreines Forschungsmolekül (150 mg)
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Aufgrund seiner einzigartigen In-vitro- und In-vivo-Regulation von AMPK ist es nicht nur für
Stoffwechselverbesserung, sondern auch für den Herz-Kreislauf-Schutz, die Trainingsphysiologie,
und Alterungsforschung. Es wird als Potenzial angesehen.
O-304 ist ein erster oral verfügbarer pan-AMPK-Aktivator seiner Klasse, der
erhöht die AMPK-Aktivität durch Unterdrückung der Dephosphorylierung von pAMPK. O-304
weist ein großes Potenzial als Mittel zur Behandlung von Typ-2-Diabetes (T2D) und damit verbundenen
kardiovaskuläre Komplikationen. Studien zeigten, dass gealterte Mäuse, die es erhielten,
deutlich verbesserte Herzfunktionsindikatoren wie Herzzeitvolumen, Auswurf
und Infarktvolumen im Vergleich zur Kontrollgruppe. Diese Verbesserung war
auch begleitet von einer Verringerung der Insulinresistenz und Hyperinsulinämie,
Dies spiegelt sein Potenzial wider, den Herzstoffwechsel, die Energienutzung und insgesamt zu fördern
metabolische Homöostase. AMPK-Aktivator O-304 schützt vor Nierenalterung
durch die Förderung des Energiestoffwechsels und der Autophagie. O-304 reduziert den
Fettmasse und senkt den Cholesterinspiegel im Blut in Modellen der nichtalkoholischen
Steatohepatitis.
O-304 erhöht die Glukoseaufnahme im Skelettmuskel, reduziert den β-Zell-Stress und
fördert die β-Zell-Ruhe bei durch Diät fettleibigen Mäusen. O-304 reduziert den Nüchternplasmaspiegel
Glukosespiegel. In einer klinischen Phase-IIa-Studie an Patienten mit Typ-2-Diabetes verbesserte es nicht nur
Glukosehomöostase, sondern auch eine signifikant verbesserte periphere Mikrozirkulation
Funktion, einschließlich der mikrovaskulären Durchblutung der Haut, die ein häufiger Mechanismus ist
was zu den schwerwiegenden Folgen von Typ-2-Diabetes führt.
Der kleine Molekül-pan-AMPK-Aktivator verhindert die Dephosphorylierung von AMPK bei
Threonin-172. Die Glukoseaufnahme in den Muskeln steigt, ohne dass Insulin benötigt wird. Fett
Oxidation steigt an, während die Fettsynthese unterdrückt wird. O-304 wurde auch beobachtet
um die Autophagie zu fördern und mitochondriale Dysfunktion zu lindern. Zum Beispiel in einem
Modell des oxidativen Stresses, erhöhte es die Bildung von LC3B-positiven
Autophagosomen, die Förderung des autophagischen Flusses und die Wiederherstellung der Expression von Schlüssel
Faktoren, die an der mitochondrialen Biogenese beteiligt sind (wie PGC-1α und TFAM), reduzieren
ROS-Produktion und Wiederherstellung der mitochondrialen Ultrastruktur, was auf eine schützende
Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Qualitätskontrolle und des Energiestoffwechsels. Verbessert das Blut
Fluss über Stickoxid-Signalisierung. Es wirkt auch als milder mitochondrialer Entkoppler,
Erhöhung des basalen Sauerstoffverbrauchs und der Kalorienverbrennung um ~38% in Zellmodellen. O-
304 reduziert auch nicht den zellulären ATP-Spiegel, was es von indirektem AMPK unterscheidet
Aktivatoren (Metformin), die den Energiestatus verändern. Dieses Verhalten ahmt die schützende
Wirkung von ADP, im Gegensatz zu klassischen AMPK-Aktivatoren, die auf reduziertem ATP oder
erhöhte AMP-Spiegel für die Aktivierung. (PP2C-Dephosphorylierungsexperimente haben
gezeigt, dass es p-T172 AMPK auch bei hohen ATP-Werten stabilisieren kann.)
Dieser Mechanismus ermöglicht insbesondere eine sanftere und nachhaltigere AMPK-Aktivierung
Werkzeug und verhindert so Zellfehler oder Schäden durch Energiemangel.
HED (Humanäquivalentdosis):
Kapseln sind normalerweise auf jeweils 100 mg standardisiert, was das Protokoll vereinfacht:
Nehmen Sie täglich 1–3 Kapseln (100–300 mg) ein. Am besten gleich morgens einnehmen
auf nüchternen Magen, um die natürliche, durch Fasten hervorgerufene AMPK-Aktivierung nachzuahmen.
Produktbeschreibung – O-304
Synonyme: 4-Chlor-N-(2-(4-chlorbenzyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzamid
Molekularformel: C 16 H 11 Cl 2 N 3 O 2 S
Molekulargewicht: 380,2 g/mol
CAS-Nummer: 1261289-04-6
PubChem-ID: 50923806
Gesamtwirkstoff: 4500 mg pro Behälter (150 mg pro Kapsel)
Haltbarkeit: 36 Monate
O-304 Strukturen
Quelle: PubChem
Produktverwendung
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Peptidspeicher
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Bewährte Verfahren zur Lagerung von Peptiden
Für die Zuverlässigkeit von Laborergebnissen ist die korrekte Lagerung von Peptiden unerlässlich. Geeignete Lagerbedingungen tragen dazu bei, die Stabilität der Peptide über Jahre hinweg zu erhalten und sie vor Kontamination, Oxidation und Abbau zu schützen. Obwohl manche Peptide empfindlicher sind als andere, verlängert die Einhaltung dieser bewährten Verfahren ihre Haltbarkeit und strukturelle Integrität erheblich.
- Kurzzeitlagerung (Tage bis Monate): Peptide kühl und lichtgeschützt lagern. Temperaturen unter 4 °C sind im Allgemeinen geeignet. Lyophilisierte Peptide bleiben oft mehrere Wochen bei Raumtemperatur stabil, jedoch ist die Lagerung im Kühlschrank vorzuziehen, wenn die Verwendung nicht sofort erfolgt.
- Langzeitlagerung (Monate bis Jahre): Für maximale Stabilität sollten Peptide bei –80 °C (–112 °F) gelagert werden. Vermeiden Sie No-Frost-Gefrierschränke, da Abtauzyklen schädliche Temperaturschwankungen verursachen können.
- Minimieren Sie Gefrier-Auftau-Zyklen: Wiederholtes Einfrieren und Auftauen beschleunigt den Abbau. Teilen Sie die Peptide stattdessen vor dem Einfrieren in Aliquots auf.
Verhinderung von Oxidations- und Feuchtigkeitsschäden
Peptide können durch den Kontakt mit Feuchtigkeit und Luft beeinträchtigt werden – insbesondere unmittelbar nach der Entnahme aus dem Gefrierschrank.
- Um Kondensation zu vermeiden, sollte das Fläschchen vor dem Öffnen auf Raumtemperatur erwärmt werden.
- Behälter sollten möglichst gut verschlossen bleiben und, wenn möglich, unter einem trockenen, inerten Gas wie Stickstoff oder Argon wieder verschlossen werden.
- Aminosäuren wie Cystein (C), Methionin (M) und Tryptophan (W) sind besonders anfällig für Oxidation.
Lagerung von Peptiden in Lösung
Peptide in Lösung haben eine deutlich kürzere Lebensdauer als in lyophilisierter Form und sind anfällig für bakteriellen Abbau.
- Falls eine Lagerung in Lösung unvermeidbar ist, verwenden Sie sterile Pufferlösungen mit einem pH-Wert von 5–6.
- Bereiten Sie Portionen für den Einmalgebrauch vor, um wiederholtes Einfrieren und Auftauen zu vermeiden.
- Die meisten Peptidlösungen sind bei 4 °C (39 °F) bis zu 30 Tage lang stabil, empfindliche Sequenzen sollten jedoch eingefroren bleiben, wenn sie nicht verwendet werden.
Behälter zur Peptidlagerung
Wählen Sie Behälter aus, die sauber, unbeschädigt, chemikalienbeständig und für die Probe geeignet sind.
- Glasfläschchen : bieten Klarheit, Haltbarkeit und chemische Beständigkeit.
- Kunststofffläschchen : Polystyrol (klar, aber weniger widerstandsfähig) oder Polypropylen (durchscheinend, aber chemikalienbeständig).
- In Kunststofffläschchen versandte Peptide können bei Bedarf zur Langzeitlagerung in Glasfläschchen umgefüllt werden.
Regenesis Peptide – Kurztipps zur Lagerung
- Peptide sollten kühl, trocken und dunkel gelagert werden.
- Vermeiden Sie wiederholte Gefrier-Tau-Zyklen.
- Minimieren Sie den Kontakt mit Luft
- Vor Licht schützen
- Vermeiden Sie die langfristige Lagerung in Lösung.
- Aliquotierte Peptide zur Anpassung an experimentelle Bedürfnisse